amfetamina - opis substancji, zagrożenia, otrzymywanie

Beta-fenyloizopropyloamina. Biały krystaliczny proszek o gorzkim smaku, czasem

o ostrym zapachu. Sprzedawany w postaci proszku lub tabletek, kapsulek. Działa

silnie pobudzajaco na OUN i kore mózgową, pobudza dzialalność psycho-ruchową.

Zmniejsza łaknienie, zmniejsza zmęczenie fizyczne i psychiczne, poprawia samopoczucie,

w większych dawkach powoduje bezsenność. Dawka śmiertelna to 1 gram, dawka śmiertelna

dla dziecka to 0,1 grama. Częste stosowanie prowadzi do stanów lękowych, apatii

a nawet do paranoi. Dawniej amfetamina stosowana była przy nadwadze, depresjach,

stanach wyczerpania i neurastenii. Odmiany : efedryna, metaamfetamina - znacznie

mocniejsza od swojej poprzedniczki, ice - palna forma amfetaminy. Amfetamina

(D,L-2-amino-1-fenylopropan..) Nie występuje w przyrodzie. Jest związkiem optycznie

czynnym, prawoskrętna (Synatan, Dexamphetamine) wykazuje dwukrotnie wyższą aktywność

ośrodkową. Stosowana jest w formie siarczanu (Benzedrine, Psychoton) lub bardzo

rzadko fosforanu (Actemin, Aktedron). W Polsce i w większości krajów amfetamina

jest obecnie wycofana całkowicie z legalnego obrotu. Spowodowane jest to otrzymaniem

wielu lepszych farmakologicznie substytutów. Tam, gdzie jest stosowana, pozostaje

pod kontrolą WHO (wykaz II). W recepturze farmaceutycznej stosowany był siarczan

amfetaminy. FPIII podaje ją pod nazwą Psychedrinum, zaś FPIV jako Amphetaminum

sulfuricum. Do FPV nie weszła ze względów wymienianych wcześniej. Czysty siarczan

amfetaminy jest białym, krystalicznym proszkiem, bez zapachu. Powoduje słabe,

przemijające znieczulenie języka, połączone z nieco gorzkim smakiem. Łatwo rozpuszcza

się w wodzie, trudno w etanolu, zaś w benzenie, chloroformie i eterze praktycznie

wcale. Roztwór jest nieczynny optycznie. Zanieczyszczeniami mogą być fenole,

chlorki, metale ciężkie. Należy wątpić, czy amfetamina czarnorynkowa przeszłaby

pozytywnie którykolwiek test czystości. Amfetamina pobudza receptory alfa- i

beta-adrenergiczne, punkty uchwytu w mózgu znajdują się na znacznie większym

obszarze niż kofeiny. Następuje zniesienie uczucia zmęczenia i poprawa nastroju,

pozorne ułatwienie percepcji i koncentracji, jak również zmniejszenie odczuwania

głodu. Poszerzenie percepcji jest złudzeniem, gdyż zwiększa się obiektywna liczba

błędów w różnych testach psychologicznych przeprowadzanych po jej zażyciu. Przenika

do mleka matki (!), w ok. 60% wydalana jest w stanie pierwotnym drogą moczową.

Przy większych dawkach jest w nim wykrywalna po kilku dniach. Po ustąpieniu

działania przychodzi (jak i po kofeinie) dołek, czyli zmęczenie, senność, dyskomfort

psychiczny, a u części osób chęć sięgnięcia po kolejną porcję. Okres półtrwania

formy racemicznej wynosi 4-8h. Wśród metabolitów wykrywa się a -metylotyraminę,

która przekształcana jest do a -metylooktopaminy i p-metoksyamfetaminy. Związki

te działają prawdopodobnie czysto halucynogennie na układ nerwowy. Precyzuje

dawki zwykle stosowane: jednorazową 2,5-5 mg, dobową 15 mg. Maksymalna dawka

jednorazowa to 15 mg, dobowa 30 mg. Przekroczenie tych dawek w czasach przed

wycofaniem wymagało wyraźnego potwierdzenia przez lekarza. Większe dawki stosowano

wyłącznie w zatruciu barbituranami (20-50 mg dożylnie, potem co godzinę 50-100

mg). Takie ilości były szkodliwe, jednak chodziło o uratowanie życia zatrutej

osobie. Charakterystyczny jest rozwój tolerancji czyli konieczność powiększania

dawki amfetaminy wywołującej dane objawy, jednocześnie zmniejsza się działanie

na układ krążenia. Opisano przypadki rozwoju tolerancji do kilkuset mg dawki

dobowej. Obecnie amfetamina sprzedawana w Polsce jest produkowana nieoficjalnie.

Synteza tego związku jest stosunkowo prosta, trudne w przypadku niektórych metod

jest zaś wyodrębnienie go z mieszaniny poreakcyjnej. Do tego konieczne jest

zastosowanie chromatografu cieczowego preparatywnego (koszt ok. 100 tys. PLN).

Z tego też względu aparatura do wytwarzania tyle kosztuje, ile słychać w mediach.

W przypadku stosowania odpowiednich substratów (trudnych do zdobycia) amfetamina

może być produkowana ze stosunkowo dobrą czystością produktu. Amfetamina czarnorynkowa

ma całkowicie niepewną zawartość oraz czystość. Nie wiadomo, jaką ilość (nawet

jeśli zważymy) tak naprawdę przyjmujemy, jak również jakie związki (często toksyczne)

jej towarzyszą. Amfetaminę niesłychanie łatwo przedawkować, co rodzi dużo negatywnych

konsekwencji. Zatrucie Objaw zatrucia ostrego może wystąpić po różnych dawkach,

w zależności od wytworzenia stopnia tolerancji. Towarzyszy mu gonitwa myśli,

bezsenność, dziwny niepokój, drżenia mięśni. Notowano również skłonność do brutalnych

reakcji i tendencje samobójcze. Ciśnienie krwi podnosi się znacznie, skóra staje

się blada, serce bije niemiarowo. Odczuwalna jest suchość w ustach, a organizm

odwadnia się wymiotami i biegunką. Zejście po przyjęciu dawki śmiertelnej następuje

poprzez ostrą niewydolność serca. W zatruciu ostrym stosuje się płukanie żołądka,

oraz przy dużym podnieceniu anksjolityki (np. benzodiazepiny) i neuroleptyki

(np. chloropromazynę). Celem obniżenia niebezpiecznie wysokiego ciśnienia stosuje

się nitroglicerynę i sześcioazotan mannitu. Przewlekłe zatrucie prowadzi do

wielu zaburzeń, może skończyć się śmiercią. Notuje się znaczne wychudzenie,

częściowo związane ze zniesieniem głodu, oraz objawy odwrotne do zatrucia ostrego

bardzo niskie ciśnienie, zaparcia. Oczywiście dalej występują drgawki, gonitwy

myśli i brak skupienia. W zaawansowanym przewlekłym zatruciu nagłe odstawienie

może być bardzo groźne. Przyjmowanie jakichkolwiek dawek amfetaminy może mieć

bardzo negatywne konsekwencje przy chorobach układu krążenia, nadczynności tarczycy,

jaskrze, stanach lękowych (!), zażywaniu innych środków i alkoholu. Również

przyjmowanie trójcyklidów, inhibitorów MAO, amantadyny i guanetydyny wywołuje

groźne interakcje. Metamfetamina N-metyloamfetamina. Związek ten działa znacznie

szybciej i silniej od amfetaminy. Dlatego też w slangu otrzymał nazwę speed.

Metamfetamina jest środkiem niechętnie stosowanym nawet przez wytrawnych narkomanów,

przestrzegają oni przed nią w swych podziemnych opracowaniach. Przeciwwskazania,

interakcje i mechanizm działania są analogiczne do czystej amfetaminy.

Źródło: http://www.ariadna.pl/narkotyki/

Historia amfetaminy i opis jej działania

Synteza amfetaminy zostala przeprowadzona w roku 1887. Siarczan amfetaminy

sprzedawany byl poczatkowo (od 1932 roku) jako srodek zmniejszajacy przekrwienie

sluzówki nosa, znalazl takze zastosowanie w leczeniu astmy, otylosci, patologicznej

sennosci (narkopleksji), a wkrótce potem depresji. Szybko odkryto niepozadane

efekty bezsennosci po amfetaminie, mimo to lista schorzen, w których zalecano

stosowanie srodka, wciaz sie wydluzala. Znalazla sie na niej choroba Parkinsona,

migreny, uzaleznienia, choroba morska, róznego rodzaju manie, schizofrenia,

impotencja i apatia w starszym wieku. Pierwszym niemedycznym zastosowaniem amfetaminy

bylo zwalczanie zmeczenia wsród zolnierzy walczacych w hiszpanskiej wojnie domowej.

W czasie II wojny swiatowej zwyczaj ten rozpowszechnil sie niemalze we wszystkich

armiach. Pierwszy odnotowany przypadek "spolecznej" konsumpcji amfetaminy zdarzyl

sie w Japonii bezposrednio po zakonczeniu wojny, kiedy ogromne zapasy przeznaczone

dla wojska znalazly sie na rynku cywilnym. Do lat piecdziesiatych tabletki amfetaminy

staly sie w USA do tego stopnia popularne, ze zasluzyly sobie na osobna, sloganowa

nazwe speed freak. Dziwnym zbiegiem okolicznosci nie pohamowana zostala ekspansja

legalnego stosowania amfetaminy, przez co powszechne stalo sie uzywanie jej,

jako srodka stawiajacego na nogi. Dopiero w 1956 roku wprowadzono w Wielkiej

Brytanii pierwsze restrykcje, które jednak w niewielkim stopniu byly zdolne

ograniczyc popyt na amfetamine. W 1964 roku wydano w tym kraju niemal cztery

miliony recept na narkotyk, co stanowilo 2% wszystkich recept wypisanych w tym

roku, co spowodowalo wprowadzenie restrykcji i stopniowe wycofywanie z rynku

legalnych zapasów. Mimo to produkcja nielegalnych wytwórni byla na tyle wydajna,

iz przyczynila sie do zdobycia przez amfetamine pozycji najpopularniejszego

narkotyku po marihuanie w Zjednoczonym Królestwie. Siarczan amfetaminy i deksamfetaminy

sa latwo przyswajalne, kiedy sie je polyka lub wciaga przez nos. Kulminacja

dzialania po przyjeciu doustnym nastepuje po uplywie 1-2 godzin, a w ciagu nastepnych

dwunastu aktywnosc spada o polowe. Jego dzialanie jest zatem o wiele dluzsze

niz kokainy (najbardziej zblizonego pod wzgledem dzialania narkotyku), a jednoczesnie

amfetamina jest mniej podatna na neutralizacje podczas pierwszego przejecia

przez watrobe. Zastosowanie medyczne leków o dzialaniu podobnym do siarczanu

amfetaminy jest obecnie znacznie ograniczone, a stosowane jeszcze m.in. w leczeniu

dzieci z zespolem nadpobudliwosci psychoruchowej, u których daje ona efekt uspokajajacy

(!), oraz w zwalczaniu narkopleksji (patologicznej sennosci); maksymalne dawki

stosowane w takich przypadkach wynosza odpowiednio 40 i 60 mg. Metylfenidat

(Ritalin) dostepny jest jedynie na imienne recepty (m.in. w Wielkiej Brytanii),

naleza one jednak do rzadkosci; czesciej natomiast pojawiaja sie np. w USA.

Sposób dzialania tego narkotyku jest podobny do siarczanu deksamfetaminy, ale

proces neutralizacji przez organizm jest tutaj szybszy. Tak jak w przypadku

kokainy, czeste zazywanie równiez powoduje gwaltowne oslabienie. Przypadki smierci

z powodu przedawkowania notowane sa rzadko. U stalych uzytkowników amfetamina

moze stac sie przyczyna wysokiego cisnienia krwi i uszkodzenia malych naczyn

krwionosnych w oku. Prawdopodobnie powoduje takze czeste wysypki, a ci którzy

siegaja po nia bardzo czesto, stwierdzaja u siebie próchnice zebów z powodu

utraty zebiny. Amfetamina pozostaje w bliskim zwiazku strukturalnym z dwoma

podstawowymi przekaznikami chemicznymi mózgu: noradrenalina i dopamina. Efekty

farmakologiczne sa bardzo podobne do tych, jakie wywoluje kokaina. Jedyna wazna

róznica w sensie praktycznym, jest jej znacznie dluzszy czas dzialania. Zgodnie

z przeprowadzonymi badaniami, jesli zostanie podana amfetamina, a potem kokaina,

uczestnicy doswiadczenia nie potrafia powiedziec, który narkotyk byl wczesniejszy,

a który byl pózniejszy. Niebezpieczne interakcje moga powstawac w przypadku

równoczesnego zazywania amfetaminy i innych narkotyków lub leków, zwlaszcza

znieczulajacych (nieregularna praca serca), przeciwdepresyjnych (niemiarowosc

serca, podwyzszone cisnienie krwi), tabletek obnizajacych cisnienie krwi (amfetamina

niweluje ich dzialanie) i leków blokujacych ß- receptory (podwyzsza cisnienie

krwi). Amfetamina zazywana podczas ciazy zagraza rozwojowi serca i ukladu zólciowego

plodu, przypuszczalnie powoduje powstanie rozszczepienia podniebienia, opóznia

wzrost dzieci. Wiarygodnych informacji na ten temat jest jednak niewiele, a

opisane w kontekscie amfetaminy przypadki sa prawdopodobnie bardzo rzadkie.

Po przedawkowaniu eliminacja amfetaminy przez organizm jest tym gwaltowniejsza,

im bardziej kwasny ma odczyn mocz. W szpitalach taki efekt uzyskuje sie przez

podanie chlorku amonowego; jezeli pomoc medyczna jest niedostepna, ten sam rezultat

mozna osiagnac, podajac duze ilosci witaminy C. W USA amfetamina nie cieszy

sie obecnie duzym zainteresowaniem mediów i literatury naukowej, mimo ze wlasnie

na USA przypada 80% swiatowej konsumpcji tego srodka. Po zakonczeniu hossy kokainowej

zainteresowanie amfetamina prawdopodobnie znowu wzrosnie. Deksedryna (deksamfetamina)

sprzedawana jest w postaci malych bialych tabletek, podczas gdy nielegalnie

produkowany bialy proszek siarczanu amfetaminy sprzedawany jest zwykle w torebkach

lub paczuszkach. Szczególnie czysta partia deksedryny zostala kiedys zabarwiona

na rózowo, zeby w ten sposób zaznaczyc jej wysoka jakosc; obecnie rózne kolory

tego narkotyku to tylko handlowa manipulacja. Metamfetamina, która nadaje sie

do palenia (ice), dostepna jest m. in. w niektórych regionach Wielkiej Brytanii,

ale jej silne skutki uboczne odstraszaja potencjalnych amatorów. Jesli jednak

handlarzom uda sie rozpowszechnic ja tak skutecznie, jak uczynili to z crackiem,

spowoduje to szczególne zagrozenie w Europie, gdzie juz istnieje ogromna populacja

uzytkowników amfetaminy. Amfetamina przy wciaganiu przez nos piecze, jakby bylo

to tluczone szklo. W ciagu kilku minut wystepuja efekty, skadinad takie same

jak przy zazywaniu kokainy; dobre samopoczucie, ozywienie i optymizm, zwiekszona

energia i pewnosc siebie, wyostrzona percepcja i koncentracja, zmniejszony apetyt

na jedzenie i znacznie oslabiona potrzeba snu. Glówna róznica to dluzszy czas

dzialania amfetaminy oraz wieksze natezenie efektów ubocznych. Oslabienie wrazliwosci

na euforyczne efekty nastepuje dosc szybko. W przypadku wstrzykniecia amfetaminy

odczucia, czy tez przeplyw doznan pojawiaja sie w ciagu kilku sekund, i sa one

o wiele silniejsze. Intensywnosc skutków dzialania ograniczaja zanieczyszczenia,

których jest zwykle znacznie wiecej niz w kokainie. Ta róznica moze byc przyczyna

mylnego wrazenia, ze kokaina jest narkotykiem silniejszym niz amfetamina. U

niektórych osób moga przewazac negatywne doznania, takie jak drazliwosc, podejrzliwosc,

zwiekszona agresja i nerwowosc. W celu ich zlagodzenia niektórzy siegaja po

alkohol, srodki uspokajajace lub opiaty, w ten sposób reagujac na gwaltowne

zmiany nastroju, natlok mysli i "oryginalnych" pomyslów, wyrazne napiecie fizyczne

polaczone z nerwowoscia. Natomiast kiedy narkotyk przestaje dzialac, uzytkownik

odczuwa silne przygnebienie lub zmeczenie. Schemat powstawania natychmiastowego

i dlugotrwalego uzaleznienia jest bardzo podobny do tego, z jakim mamy do czynienia

w przypadku kokainy - oprócz tego, ze z powodu róznic w stopniu neutralizacji

obu narkotyków czas potrzebny do zwiekszenia dawek skraca sie w miare umacniania

sie nalogu. Po seansach narkotycznych nastepuje krótki okres wyczerpania i snu,

po czym uzytkownik wchodzi w faze letargu i inercji, którym czesto towarzysza

leki lub depresja. Pokusa ponownego uzycia jest na tym etapie ogromna - ale

jesli zostanie szczesliwie pokonana, to mozna liczyc na stopniowy powrót nastroju.

Czeste zazywanie utrzymuje stany depresyjne przez miesiace a nawet lata. Pierwszy

opis psychozy amfetaminowej, sporzadzony przez Conella w 1958 roku, stal sie

klasyczna pozycja literatury psychiatrycznej.Ów alarmujacy stan zdarza sie zwykle

u osób, które przez dlugi czas braly wysokie dawki, ale moze i on nastapic po

pojedynczym zazyciu. Pojawia sie jeden lub dwa dni po wzieciu narkotyku i polega

na halucynacjach (doznaniach wzrokowych, sluchowych, dotykowych lub ich kombinacji

wystepujacych przy braku realnych bodzców mogacych je wywolac), rozkojarzeniu

oraz maniach przesladowczych. Osoby dotkniete tym stanem powtarzaja jakies bezsensowne

czynnosci, szczypia sie i drapia. Tego rodzaju objawy zanikaja stopniowo po

tygodniu abstynencji amfetaminowej. Rzadko utrzymuja sie dluzej, i wtedy wywolana

przez nie psychoze trudno odróznic od schizofrenii. Tolerancja, a wlasciwie

oslabienie wrazliwosci na narkotyk, powoduje, ze wielu narkomanów zwieksza swoje

dawki do kilku gramów dziennie. U tych osób stwierdza sie czesto zmieniajace

sie nastroje, slaba koncentracje, bezsennosc, podlegajaca wahaniom podejrzliwosc

oraz manie przesladowcza, co powoduje, ze osoby walczace z nalogiem stosuja

najczesciej dla podbudowania nastroju duze ilosc alkoholu, benzodiazepin lub

opiatów. Fizyczny zespól odstawienia nie jest zbyt powszechny po odstawieniu

amfetaminy, ale bardzo czeste sa depresje, zmeczenie, brak optymizmu i zadowolenia

z zycia, skrajny glód narkotykowy oraz zaklócenia snu. Stan taki moze trwac

kilka tygodni lub miesiecy.

Otrzymywanie

• PRODUKCJA AMFETAMINY Z FENYLOALANINY
  
  
  Nieprawdopodobnie prosta jest synteza AMFETAMINY z aminokwasu zwanego FENYLOALANINA.
  
  Jest on latwo dostepny, bo stosowany przez kulturystów. FENYLOALANINA to kwas
  
  2-amino-3-fenylopropanowy. Róznica pomiedzy AMFETAMINA a FENYLOALANINA jest
  
  taka, ze grupa COOH (z FENYLOALANINY) zostala zastapiona grupa CH3. CHLOREK
  
  TIONYLU zastapi OH przez podstawienie atomu Cl, który rozpadnie sie i zostanie
  
  podstawiony przez atom H, gdy dodamy LiAlH4, SODIUM BOROHYDRIDE(borowodorek
  
  sodu), albo WODÓR (H2) z NIKLOWYM albo PLATYNOWYM katalizatorem. Jezeli uzyjemy
  
  WODÓR i metal dla tego kroku, to zredukujemy grupe karbonylowa z jednym z
  
  wodorów. Dlatego jest to najlepsza metoda, bo oszczedza czas i wysilek redukujac
  
  podwójnie za jednym razem. Gdy grupa karbonylowa jest zredukowana, otrzymujemy
  
  AMFETAMINE.




• PRODUKCJA METYLOAMFETAMINY Z EFEDRYNY
  
  
  Zrobienie METYLOAMFETAMINY z EFEDRYNY jest mozliwe. Roznica pomiedzy METYLOAMFETAMINY
  
  a EFEDRYNY jest taka, ze w EFEDRYNIE występuje grupa alfa-hydroksylowa. Niech
  
  EFEDRYNA reaguje z CHLORKIEM TIONYLU, co spowoduje zastapienie OH z Cl, aby
  
  wyprodukowac N-METYLO-ALFA-CHLOROAMFETAMINE. Uwodornienie tego produktu jest
  
  latwe: uzyj LiAlH4, SODIUM BOROHYDRIDE, albo nawet WODÓR z NIKLOWYM lub PLATYNOWYM
  
  metalem jako katalizatorem. Produktami tego kroku sa: N-METYLOAMFETAMINA i
  
  KWAS SOLNY. Odparuj wode i masz chlorowodorek METYLOAMFETAMINY.




• PRODUKCJA METYLOAMFETAMINY Z AMFETAMINY
  
  
  Jednym z najprostszych sposobow na wykonanie METYLOAMFETAMINY, jest produkcja
  
  z AMFETAMINY. Róznica pomiedzy AMFETAMINA a METYLOAMFETAMINA to dodanie pojedynczej
  
  grupy metylowej (CH3) do grupy aminowej (NH2) w AMFETAMINIE. Nalezy zamienic
  
  w pare AMFETAMINE z wiazanka CHLOROMETANU (CH3Cl) i gazowa PIRYDYNA. Wówczas
  
  grupa aminowa z AMFETAMINY pobiera od CHLOROMETANU grupe metylowa i odlacza
  
  wodor. Wodór przylacza sie do uwolnionego chloru (chlor z CHLOROMETANU) i
  
  w rezultacie KWAS SOLNY przereaguje z PIRYDYNA. PIRYDYNA jest opcjonalna.
  
  Jej dodanie kontroluje reakcje, laczac nadmiar KWASU SOLNEGO z równania, ale
  
  nie jest konieczna.




• PRODUKCJA AMFETAMINY Z FENYLOACETONU
  
  
  Z FENYLOACETONU AMFETAMINE mozna otrzymac na trzy sposoby: 1) FENYLOACETON
  
  + HYDROKSYAMINA daje OKSYM, ktory po redukcji WODOREM w obecnosci NIKLU daje
  
  AMFETAMINE. 2) Redukcja krystalicznego FENYLOACETONU WODOREM w obecnosci NIKLU
  
  przy jednoczesnym dzialaniu AMONIAKIEM. 3)Kondensacja FENYLOACETONU z HYDRAZYNA
  
  i redukcja powstalego HYDRAZONU WODOREM w obecnosci NIKLU.

Tekst pochodzi ze stron http://www.amfetamina.prv.pl